一种氟马西尼的制备方法

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摘要

本发明公开了一种氟马西尼的制备方法，属于药物合成领域。本发明的方法以5‑氟‑2‑硝基苯甲酸为原料，通过与肌氨酸酯缩合，然后还原的同时进行关环，得到7‑氟‑3,4‑二氢‑4‑甲基‑1H‑[1,4]苯并二氮卓‑2,5‑二酮；最后经过卤代及环加成反应得到氟马西尼。本发明所提供的氟马西尼关键中间体7‑氟‑3,4‑二氢‑4‑甲基‑1H‑[1,4]苯并二氮卓‑2,5‑二酮的合成新方法，采用了绿色合成工艺，还原硝基的同时进行分子内环合反应，与已知氟马西尼合成方法相比，无需使用强氧化剂、剧毒试剂(如氯甲酸乙酯)等，收率更高。

基本信息

专利标题：

一种氟马西尼的制备方法

专利标题（英）：

暂无

公开（公告）号：

CN112979658A

申请号：

CN202110196111.4

公开（公告）日：

2021-06-18

申请日：

2021-02-22

授权号：

CN112979658B

授权日：

2022-05-31

发明人：

何新华张学敏周涛李爱玲

申请人：

南湖实验室

申请人地址：

浙江省嘉兴市南湖区七星街道香湖别墅29幢

代理机构：

北京纪凯知识产权代理有限公司

代理人：

任晓云

优先权：

CN202110196111.4

主分类号：

C07D487/04

IPC分类号：

C07D487/04