本发明公开了一种类肽化合物及其在制备抗生素中的应用。该化合物的化学式如式(Ⅰ)。式(Ⅰ)中，R₁为H，供电子取代基，或通过连接基团L₁与母核连接的供电子取代基、芳环取代基或芳杂环取代基；R₂为供电子取代基，或通过连接基团L₂与母核连接的供电子取代基、芳环取代基或芳杂环取代基。本发明首次发现了一种新颖的四肽母核结构，进一步基于该四肽母核结构的化学改造获得了一系列广谱抗菌、强效、安全且不易诱导耐药的类肽化合物。经测试，这些类肽化合物表现出广谱抗菌效果，而且具有较低的细胞毒性，为抗生素的开发提供新的选择。