一种福沙匹坦二甲葡胺的制备方法和纯化方法

授权

摘要

本发明公开了一种福沙匹坦二甲葡胺的制备方法和纯化方法，以式Ⅰ阿瑞匹坦为原料，在适当的有机溶剂及纯化水的存在下，通过饱和碳酸氢钠调节pH，与磷试剂在膦酶的作用下进行缩合反应得到产品溶液；产品溶液经过超滤膜过滤除去膦酶，经过柱层析除掉过量的磷试剂后，再经酸化洗脱，低温浓缩至干后，加入甲醇析出固体，抽滤，甲醇洗涤，收集固体，该固体即为粗产品；在粗产品中加入适量甲醇，再加入2当量葡甲胺，搅拌溶解后再次经低温浓缩，少量甲醇溶解并滴入乙醇/乙腈体系的溶剂中，低温搅拌析晶，抽滤后得式Ⅱ所示的产品福沙匹坦二甲葡胺。本发明提供的制备方法和纯化方法反应条件比较温和，对设备要求低，安全性高。

基本信息

专利标题：

一种福沙匹坦二甲葡胺的制备方法和纯化方法

专利标题（英）：

暂无

公开（公告）号：

CN113045605A

申请号：

CN202110343430.3

公开（公告）日：

2021-06-29

申请日：

2021-03-30

授权号：

CN113045605B

授权日：

2022-06-07

发明人：

刘世领刘洪斌景林涛孙应兰宇涛闵梦成刘秋娜

申请人：

浙江亚瑟医药有限公司

申请人地址：

浙江省嘉兴市南湖区大桥镇凌公塘路3556号嘉科生命科学园3号楼

代理机构：

北京化育知识产权代理有限公司

代理人：

闫露露

优先权：

CN202110343430.3

主分类号：

C07F9/6558

IPC分类号：

C07F9/6558 C07C213/08 C07C213/10 C07C215/10 C12P17/16