一种阿塔鲁伦的制备方法

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摘要

本发明公开了一种阿塔鲁伦的制备方法，包括：加成步骤，在碱性条件下，3‑氰基苯甲酸酯使用第一混合溶剂和盐酸羟胺反应得到式III中间体；缩合步骤，在第一有机溶剂中，将式III中间体与邻氟苯甲酸进行缩合反应得到式IV中间体；环合步骤，在第二有机溶剂中，以路易斯酸进行催化，式IV中间体进行分子内脱水得到式V中间体；酯水解步骤，在碱性条件下，式V中间体使用第二混合溶剂进行酯水解，即得。本发明以廉价原料经加成、缩合、环合和酯水解四大步骤，反应条件温和，工艺简单，成本低，有利于工业化生产。同时反应过程中的溶剂基本能回收，合成成本低，反应环境良好；另外纯化操作简单，且目标化合物阿塔鲁伦的总收率和产品纯度高。

基本信息

专利标题：

一种阿塔鲁伦的制备方法

专利标题（英）：

暂无

公开（公告）号：

CN113045510A

申请号：

CN202110345947.6

公开（公告）日：

2021-06-29

申请日：

2021-03-31

授权号：

CN113045510B

授权日：

2022-05-27

发明人：

皮红军周威吴江吴晓发沈南星朱文涛

申请人：

北京大学生命科学华东产业研究院;拓信达（启东）医药生物科技有限公司

申请人地址：

江苏省南通市启东市经济开发区创新型经济园双子楼2号楼9楼

代理机构：

广州专才专利代理事务所(普通合伙)

代理人：

杨惠邦

优先权：

CN202110345947.6

主分类号：

C07D271/06

IPC分类号：

C07D271/06