一类含天冬氨酸、谷氨酸的环二肽的合成方法
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摘要

本发明公开了一类含天冬氨酸、谷氨酸的环二肽的合成方法,该方法是以Fmoc‑Asp(OtBu)‑OH或Fmoc‑Glu(OtBu)‑OH为原料,与9‑芴甲醇反应得到全保护氨基酸的芴甲酯,然后脱除侧链叔丁氧基,得到保护氨基酸Fmoc‑Asp‑OFm或Fmoc‑Glu‑OFm;再以2‑CTC Resin树脂为载体与Fmoc‑Asp‑OFm或Fmoc‑Glu‑OFm侧链γ‑羧基键合,固相环化合成全保护环二肽,切割裂解得到碳端为天冬氨酸或谷氨酸的环二肽。该方法通过引入9‑芴甲醇保护羧基,在固相合成二肽的过程中可顺利除去,整个过程操作简单,固相环合效率高,纯度高,可适用于批量化合成碳端为天冬氨酸或谷氨酸的环二肽。

基本信息
专利标题 :
一类含天冬氨酸、谷氨酸的环二肽的合成方法
专利标题(英):
暂无
公开(公告)号 :
CN113072506A
申请号 :
CN202110473781.6
公开(公告)日 :
2021-07-06
申请日 :
2021-04-29
授权号 :
CN113072506B
授权日 :
2022-05-27
发明人 :
高长波李晨王惠嘉张忠旗王慧赵金礼
申请人 :
陕西慧康生物科技有限责任公司
申请人地址 :
陕西省西安市雁塔区鱼化工业园鱼跃路56号慧康生物科技产业园中试提纯车间楼9层东
代理机构 :
西安永生专利代理有限责任公司
代理人 :
高雪霞
优先权 :
CN202110473781.6
主分类号 :
C07D241/08
IPC分类号 :
C07D241/08  
IPC结构图谱
C
C部——化学;冶金
C07
有机化学
C07D
杂环化合物
C07D241/00
杂环化合物,含1,4-二嗪环或氢化1,4-二嗪环
C07D241/02
不与其他环稠合
C07D241/06
环原子间或环原子与非环原子间有1个或两个双键
C07D241/08
有氧原子直接连在环碳原子上
法律状态
2022-05-27 :
授权
2021-07-23 :
实质审查的生效
IPC(主分类) : C07D 241/08
申请日 : 20210429
2021-07-06 :
公开
注:本法律状态信息仅供参考,即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
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