一类含谷氨酰胺、天冬酰胺环二肽的合成方法
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摘要
本发明公开了一类环二肽的合成方法，这类环二肽序列含有L‑天冬酰胺或L‑谷氨酰胺。该方法是以2‑Chlorotrityl Chloride Resin为载体，固相合成直链二肽片段H‑Glu‑AA‑OH或H‑Asp‑AA‑OH，AA为除天冬酰胺、谷氨酰胺、谷氨酸、天冬氨酸、半胱氨酸外其他α‑氨基酸；再经甲酯化反应得到直链双甲酯保护二肽H‑Glu(OMe)‑AA‑OMe或H‑Asp(OMe)‑AA‑OMe；然后水相碱性环合得到侧链羧基甲酯保护的环二肽Cyclo[Glu(OMe)‑AA]或Cyclo[Asp(OMe)‑AA]；最后经氨解得到含谷氨酰胺或天冬酰胺的环二肽。本发明方法合成工艺简单、操作安全，有效避免了环合过程中因氨基酸侧链保护基团空间位阻引起的环合不完全，副产物少、易于纯化，可批量合成含有Gln、Asn的环二肽。
基本信息
专利标题 ：
一类含谷氨酰胺、天冬酰胺环二肽的合成方法
专利标题（英）：
暂无
公开（公告）号 ：
CN111875668A
申请号 ：
CN202010745440.5
公开（公告）日 ：
2020-11-03
申请日 ：
2020-07-29
授权号 ：
CN111875668B
授权日 ：
2022-05-27
发明人 ：
李晨王惠嘉王万科张忠旗杨小琳赵金礼
申请人 ：
陕西慧康生物科技有限责任公司
申请人地址 ：
陕西省西安市雁塔区雁翔路西安交通大学科技园保赛大厦四楼
代理机构 ：
西安永生专利代理有限责任公司
代理人 ：
高雪霞
优先权 ：
CN202010745440.5
主分类号 ：
C07K5/12
IPC分类号 ：
C07K5/12 C07K1/04 C07K1/06 C07K1/02
相关图片
IPC结构图谱
C
C部——化学；冶金
C07
有机化学
C07K
肽
C07K5/00
在完全确定的序列中含有最多4个氨基酸的肽；其衍生物
C07K5/04
仅含有正常肽键
C07K5/12
环肽
法律状态
2022-05-27 ：
授权
2020-11-20 ：
实质审查的生效
IPC(主分类) : C07K 5/12
申请日 : 20200729
申请日 : 20200729
2020-11-03 ：
公开
注：本法律状态信息仅供参考，即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
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1、
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