本发明属于有机合成的技术领域，公开一种3‑芳基取代氨茴内酐衍生物及其制备方法。所述3‑芳基取代的氨茴内酐衍生物的结构式为：R¹选自氢、卤素、苯基、烷基、酰氧基；Ar选自富电子芳基或杂芳基，富电子芳基为含有供电子基团的苯基；供电子基团为烷基、醚基、硫醚基、酚醚基，杂芳基包括吲哚、咔唑、二苯并呋喃、二苯并噻或带取代基的芳杂环。本发明以简单氨茴内酐类化合物和芳烃化合物为原料，在无金属催化条件下，通过区域选择性的交叉脱氢偶联反应，在氨茴内酐3位引入芳基，快速构建3‑芳基取代的氨茴内酐衍生物。该方法条件温和，绿色高效，操作简单，适用于大规模产业化生产。