本发明属于A61K技术领域，更具体的涉及一种美白组合物及其制备方法。一种美白组合物，制备原料包括紫檀芪、化合物A；所述的化合物A的结构式为：其中R选自直链烷基、含支链烷基、羟基、苯基、环烷基、苯基、卤素原子、H中的一种。经本发明制备得到的组合物减少了刺激性活性成分用量，保持优异的美白效果，大大减缓了刺激，对将其应用于护肤品的制备具有较大的价值和意义；经本发明制备得到的美白组合物可以用于面霜、乳液、面膜等产品中，不仅可以减少其他植物成分的加入，还可以简化制备方法，扩大组合物的适用范围和市场价值，具有极大的推广价值。