本发明属于化合物合成领域，具体涉及一种具有黄嘌呤氧化酶抑制活性的京尼平苷衍生物及制备方法、应用。所述京尼平苷衍生物的分子结构为：。本发明合成了一类新型的京尼平苷衍生物，具有明显的抑制黄嘌呤氧化酶活性的作用；本发明通过对京尼平苷进行结构修饰，能够大幅的提高其生物活性，对研发新型的降尿酸药物有着重要的现实意义；本发明的具有黄嘌呤氧化酶抑制活性的一类京尼平苷衍生物，以京尼平苷为原料进行相关的结构修饰，合成方法简单、原料价格低廉，结构新颖。