本发明属于铁蛋白包埋小分子技术领域，具体涉及一种小分子‑铁蛋白包埋物及铁蛋白一步脱铁包埋小分子的方法。本发明提供了一种铁蛋白一步脱铁包埋小分子的方法，将小分子溶液滴加到pH为2.0～3.0的铁蛋白溶液中，得到小分子铁蛋白混合溶液；离心所述小分子铁蛋白混合溶液，得上清液；所述上清液经静置和脱盐，得到小分子‑铁蛋白包埋物溶液；所述静置的pH为6.0～8.0。本发明通过调节pH以及离心来脱铁，同时加入小分子，使包埋可以在一步操作内完成，与通过连二亚硫酸钠还原、联吡啶螯合以及长时间的透析而将天然铁蛋白中的铁核去除的传统方法相比，极大地缩短了时间，减少能耗，提高效率，适于产业化开发。