本发明公开了一种新型光敏剂及其制备方法和应用，其制备方法包括如下步骤：D‑生物素的甲醇悬浊液中加入氯化亚砜，室温下搅拌过夜，直至反应液澄清透明，减压蒸馏后得到白色固体；将其分散到甲醇中，边搅拌边缓慢滴加水合肼，加热，反应10‑18h；冷却至室温，减压蒸馏，倒入甲醇，抽滤，用甲醇洗涤数次，得到白色粉末状的化合物Ⅰ；氮气气氛下，将终端带羧基的光敏剂化合物Ⅱ溶解在无水DMF中，0℃下，加入EDCI、HOBt与DIEA反应2小时后，加入化合物Ⅰ，室温搅拌24h；减压蒸馏，纯化后得化合物Ⅲ。本发明所制备的新型光敏剂能够解决光动力治疗中对于氧气的高度依赖性的问题，在常氧和乏氧状态下都具有良好的治疗效果。