一种阿伐可泮的合成方法
实质审查的生效
摘要
本发明提供一种阿伐可泮的合成方法，通过关环、手性还原、偶联环戊酮，再偶联4‑甲基‑3‑(三氟甲基)苯胺等步骤制得阿伐可泮，制备过程避免了手性拆分，提高了终产物收率。本发明使用二(1,5‑环辛二烯)四氟硼酸铑(I)(Rh(COD)2BF4为催化剂，(R)‑Ligand 1为催化剂的配体，并结合特定的工艺参数进行制备化合物4，产物收率高，且ee值高。本发明经过4步反应得到阿伐可泮，终产物收率可达42.55％，具有明显的工业实用性。
基本信息
专利标题 ：
一种阿伐可泮的合成方法
专利标题（英）：
暂无
公开（公告）号 ：
CN114262291A
申请号 ：
CN202210007292.6
公开（公告）日 ：
2022-04-01
申请日 ：
2022-01-04
授权号 ：
暂无
授权日 ：
暂无
发明人 ：
李雁武王敬
申请人 ：
重庆医科大学
申请人地址 ：
重庆市渝中区医学院路1号
代理机构 ：
重庆智慧之源知识产权代理事务所(普通合伙)
代理人 ：
高彬
优先权 ：
CN202210007292.6
主分类号 ：
C07D211/60
IPC分类号 ：
C07D211/60
IPC结构图谱
C
C部——化学；冶金
C07
有机化学
C07D
杂环化合物
C07D211/00
杂环化合物，含氢化吡啶环，不与其他环稠合
C07D211/04
只有氢或碳原子直接连在环氮原子上
C07D211/06
环原子间或环原子与非环原子间无双键
C07D211/36
有杂原子或有以3个键连杂原子、其中最多以1个键连卤素的碳原子，例如酯基或腈基，直接连在环碳原子上
C07D211/60
以3个键连杂原子，其中最多以1个键连卤素的碳原子，例如酯基或腈基
法律状态
2022-04-19 ：
实质审查的生效
IPC(主分类) : C07D 211/60
申请日 : 20220104
申请日 : 20220104
2022-04-01 ：
公开
注：本法律状态信息仅供参考，即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
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