一种托拉塞米关键中间体的合成方法
实质审查的生效
摘要
本发明涉及了一种托拉塞米关键中间体（VII）的合成方法，具有以下步骤：1）起始原料（I）经叔丁氧羰基（Boc）保护氨基得到中间体（II），2）中间体（II）再经苄基保护巯基得到中间体（III），3）中间体（III）经氧化氯代反应得到中间体（IV），4）中间体（IV）经氨化反应得到中间体（V），5）中间体（V）经脱保护得到中间体（VI），6）中间体（VI）再与间氯甲苯反应得到托拉塞米关键中间体（VII））。该合成方法不使用高污染试剂和高危险性试剂，本发明为首次报道，本发明提出的制备方法具有原料易得，成本低廉，三废量少，方法简单，条件温和，操作方便，产品纯度高，适合工业化生产等特点，可应用于托拉塞米的生产。
基本信息
专利标题 ：
一种托拉塞米关键中间体的合成方法
专利标题（英）：
暂无
公开（公告）号 ：
CN114456104A
申请号 ：
CN202210090539.5
公开（公告）日 ：
2022-05-10
申请日 ：
2022-01-26
授权号 ：
暂无
授权日 ：
暂无
发明人 ：
杨鑫
申请人 ：
南京正科医药股份有限公司
申请人地址 ：
江苏省南京市南京经济技术开发区惠美路3号
代理机构 ：
南京求真专利代理事务所(普通合伙)
代理人 ：
刘毅华
优先权 ：
CN202210090539.5
主分类号 ：
C07D213/74
IPC分类号 ：
C07D213/74
IPC结构图谱
C
C部——化学；冶金
C07
有机化学
C07D
杂环化合物
C07D213/00
杂环化合物，含六元环、不与其他环稠合、有1个氮原子作为仅有的杂环原子、环原子间或环原子与非环原子间有3个或更多个双键
C07D213/02
环原子间或环原子与非环原子间有3个双键
C07D213/04
在环氮原子与非环原子间没有键或只有氢或碳原子直接连在环氮原子上
C07D213/60
有杂原子或有以3个键连杂原子、其中最多以1个键连卤素的碳原子，例如，酯基或腈基，直接连在环碳子上
C07D213/72
氮原子
C07D213/74
被烃基或取代烃基所取代的胺基或亚胺基
法律状态
2022-05-27 ：
实质审查的生效
IPC(主分类) : C07D 213/74
申请日 : 20220126
申请日 : 20220126
2022-05-10 ：
公开
注：本法律状态信息仅供参考，即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
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