本发明公开了一种用于细胞杀伤及出泡的纳米试剂、细胞微米囊泡及其制备方法和应用。该纳米试剂由透明质酸、第四代聚酰胺‑胺树枝状高分子、阿霉素和酪氨酸激酶抑制剂组成。该纳米试剂可实现高效的细胞核药物递送、诱导细胞凋亡并使各类细胞转化为微米级的囊泡，转化率达100％，重点实现了无需外场刺激即可高效诱导细胞产生均一且稳定的微米囊泡，经小鼠体内静脉注射后，该试剂可实现高效的肿瘤富集。另外，本发明还证明了该试剂诱导肿瘤细胞形成的细胞微米囊泡具有良好的免疫刺激效果，可以激活免疫系统进行肿瘤杀伤。由于该试剂具有良好的安全性，并能普适性地诱导各类细胞形成微米囊泡，有望成为一种新型的免疫刺激材料。