本发明涉及有机合成方法学领域，具体而言，涉及一种含氮化合物引入三氟甲硫基的方法。该的步骤包括：将溴化苄季铵活化的含氮杂环类化合物与在促进剂的作用下与N‑三氟甲硫基邻苯丁二酰亚胺进行反应；得到C‑3位三氟甲硫基取代的含氮化合物。该反应的收率较好，选择性高，原子经济性较佳。在多种药物分子和农药化合物中都能发现三氟甲硫基官能团，含氮杂环化合物在引入SCF₃基团后，生物活性分子的亲脂性和生物利用度也能得到极大的增强。因此，发展合成含有三氟甲硫基团的含氮杂环化合物的方法具有重要意义。