一种蒽醌磺酰基螺环衍生物的制备和抗肿瘤应用
公开
摘要
本发明公开了一种蒽醌磺酰基螺环衍生物，以1,4‑二羟基蒽醌为原料，在其1,4‑号位接上两个磺酰基，通过亲核取代反应在1号位合成具螺环的HXN6衍生物。经过MTS法对合成的蒽醌磺酰基螺环衍生物HXN6进行体外抗肿瘤活性实验，实验结果表明，衍生物HXN6的活性表现高于蒽醌母核，显示出优越的抗肿瘤活性，其对DU‑145的IC50<20μM，说明通过引入硫原子烷基链和螺环结构作为主要的药效基团，不仅大幅提高了化合物的脂溶性，也显著提高其生物活性。此外，化合物HXN6可以一定程度上诱导细胞凋亡，共聚焦药物追踪显示HXN6可以大量进入细胞质并造成细胞核皱缩变形。
基本信息
专利标题 ：
一种蒽醌磺酰基螺环衍生物的制备和抗肿瘤应用
专利标题（英）：
暂无
公开（公告）号 ：
CN114591204A
申请号 ：
CN202210289162.6
公开（公告）日 ：
2022-06-07
申请日 ：
2022-03-22
授权号 ：
暂无
授权日 ：
暂无
发明人 ：
刘旭何小妮沈泓佑梁跃辉邹琳王立升
申请人 ：
广西大学
申请人地址 ：
广西壮族自治区南宁市西乡塘区大学东路100号
代理机构 ：
广西南宁公平知识产权代理有限公司
代理人 ：
黄宗全
优先权 ：
CN202210289162.6
主分类号 ：
C07C309/73
IPC分类号 ：
C07C309/73 C07C303/28 C07C303/30 A61P35/00 A61K31/255
IPC结构图谱
C
C部——化学；冶金
C07
有机化学
C07C
无环或碳环化合物
C07C309/00
磺酸；其卤化物、酯或酐
C07C309/63
磺酸酯
C07C309/72
有酯化的磺基的硫原子连接在碳架的六元芳环碳原子上
C07C309/73
连接在非稠合六元芳环的碳原子上
法律状态
2022-06-07 ：
公开
注：本法律状态信息仅供参考，即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
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