连续一锅法制备三个替拉韦药物的合成工艺
公开
摘要
本发明提供了一种连续一锅法制备3个“替拉韦”药物的合成工艺，包括：(1)、4‑甲氧基乙酰乙酸甲酯、DMF‑DMA、草酸二甲酯以及氨基乙醛缩二甲醇“一锅”反应合成得到化合物4；(2)、化合物4、相应的手性氨基醇的盐以及酸催化剂在反应溶剂中“一锅”反应合成得到化合物VI；(3)、化合物VI、相应的氟代苄胺在耦合剂和有机碱作用下发生偶联，并在LiBr作用下“一锅”反应后，分别得到三个“替拉韦”抗艾滋病药物‑卡博替拉韦、多替拉韦和比克替拉韦。在本发明合成化合物4、VI及VIII的一锅法工艺中，每一锅反应均无需进行任何中间产物的分离纯化，极大简化了生产工艺的流程和成本，易于工业化生产等优点。
基本信息
专利标题 ：
连续一锅法制备三个替拉韦药物的合成工艺
专利标题（英）：
暂无
公开（公告）号 ：
CN114605437A
申请号 ：
CN202210349198.9
公开（公告）日 ：
2022-06-10
申请日 ：
2022-04-01
授权号 ：
暂无
授权日 ：
暂无
发明人 ：
赵长阔王先恒
申请人 ：
遵义医科大学
申请人地址 ：
贵州省遵义市汇川区大连路201号
代理机构 ：
重庆强大凯创专利代理事务所(普通合伙)
代理人 ：
张显琴
优先权 ：
CN202210349198.9
主分类号 ：
C07D498/14
IPC分类号 ：
C07D498/14 C07D498/18
IPC结构图谱
C
C部——化学；冶金
C07
有机化学
C07D
杂环化合物
C07D498/00
杂环化合物，在稠环系中至少有1个杂环具有氮和氧原子作为仅有的杂环原子
C07D498/12
在稠环系中含有3个杂环
C07D498/14
邻位稠合系
法律状态
2022-06-10 ：
公开
注：本法律状态信息仅供参考，即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
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