本发明披露了新的非天然的α-取代的色氨酸-苯丙氨酸衍生物类二肽，它用作治疗肥胖症、胃肠道中胃酸分泌过多症，与胃泌素有关的肿瘤的药剂或作为抗精神病药，进一步地，这些化合物是抗焦虑药和抗溃疡药以及是预防因长期治疗或使用尼古丁、安定、酒精或可卡因进行长期治疗后停止用药所产生的停药反应的药剂。本发明也披露了一些药物组合物和使用这些类二肽的治疗方法，以及制备类二肽和用于其制备的新的中间体的方法。本发明的另一特征是使用主题化合物制备药物和诊断组合物。