本发明公开了一种制备雄甾酮衍生物的新方法，该方法涉及到在环境温度下和惰性气氛下以及在惰性有机溶剂中使１７β－酯基－４－氮杂－５α－雄甾－１－烯－３－酮的镁卤化物盐与叔丁氨基镁卤化物（以与酯的摩尔比至少为２∶１的形式存在，由叔丁胺和脂族基／芳基镁卤化物形成）反应，接着进行加热，并回收产物雄甾酮衍生物；还公开了雄甾酮衍生物的两种多晶型物Ⅰ型和Ⅱ型以及它们的制备方法。