一组埃博霉素B葡萄糖苷类化合物及其酶法制备与应用
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摘要
本发明公开了一组埃博霉素B葡萄糖苷类化合物,是埃博霉素B 7‑O‑β‑D葡萄糖苷、埃博霉素B 7‑O‑β‑D‑glucosyl‑(1→3)‑β‑D葡萄糖苷、埃博霉素B 7‑O‑β‑D‑glucosyl‑(1→2)‑β‑D葡萄糖苷或埃博霉素B 7‑O‑β‑D‑glucosyl‑(1→2)‑β‑D‑glucosyl‑(1→4)‑β‑D葡萄糖苷。该化合物是由埃博霉素B和UDP‑O‑β‑D‑glucose与糖基转移酶BsGT‑1的I62A突变蛋白介导糖基化反应获得。本发明还公开了所述埃博霉素B葡萄糖苷类化合物在制备预防和治疗肝癌的药物中的应用。实验证实本发明的化合物埃博霉素B 7‑O‑β‑D葡萄糖苷在浓度为9.84μM时,对人肝癌细胞HepG2有半抑制作用;并且对正常肝细胞HL7702的毒性相比于埃博霉素B原药下降了9430倍。有望增益埃博霉素在抗肿瘤活性中的应用价值,提升社会效益和经济价值。
基本信息
专利标题 :
一组埃博霉素B葡萄糖苷类化合物及其酶法制备与应用
专利标题(英):
暂无
公开(公告)号 :
CN111138444A
申请号 :
CN202010018493.7
公开(公告)日 :
2020-05-12
申请日 :
2020-01-08
授权号 :
CN111138444B
授权日 :
2022-05-03
发明人 :
李越中张鹏吴长生汤亚杰
申请人 :
山东大学
申请人地址 :
山东省青岛市即墨滨海路72号
代理机构 :
济南圣达知识产权代理有限公司
代理人 :
李健康
优先权 :
CN202010018493.7
主分类号 :
C07D493/04
IPC分类号 :
C07D493/04 A61P35/00 A61P1/16 C12N9/10 C12N15/70 C12P19/18 C12P19/62
IPC结构图谱
C
C部——化学;冶金
C07
有机化学
C07D
杂环化合物
C07D493/00
杂环化合物,在稠环系中含有氧原子作为仅有的杂环原子
C07D493/02
在稠环系中含有两个杂环
C07D493/04
邻位稠合系
法律状态
2022-05-03 :
授权
2020-06-05 :
实质审查的生效
IPC(主分类) : C07D 493/04
申请日 : 20200108
申请日 : 20200108
2020-05-12 :
公开
注:本法律状态信息仅供参考,即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
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