埃博霉素B的氮乙酰葡萄糖苷或半乳糖苷化合物及其酶法制备与...
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摘要
本发明公开了一种埃博霉素B的氮乙酰葡萄糖苷或半乳糖苷化合物，是埃博霉素B 7‑O‑β‑D氮乙酰葡萄糖苷或是埃博霉素B 7‑O‑β‑D半乳糖苷。该化合物是由埃博霉素B和UDP‑O‑α‑N‑acetyl‑Dglucose或UDP‑O‑α‑D‑galactose与糖基转移酶BsGT‑1的Q318C或M296A突变蛋白介导糖基化反应获得。本发明还公开了该两种化合物在制备预防和治疗肝癌的药物中的应用。实验证实本发明的化合物埃博霉素B 7‑O‑β‑D半乳糖苷在浓度为1.09μM时，对人肝癌细胞HepG2有半抑制作用；并且对正常肝细胞HL7702的毒性相比于埃博霉素B原药下降了3116倍。上述糖苷有望增益埃博霉素在抗肿瘤活性中的应用价值，提升社会效益和经济价值。
基本信息
专利标题 ：
埃博霉素B的氮乙酰葡萄糖苷或半乳糖苷化合物及其酶法制备与应用
专利标题（英）：
暂无
公开（公告）号 ：
CN111205343A
申请号 ：
CN202010019078.3
公开（公告）日 ：
2020-05-29
申请日 ：
2020-01-08
授权号 ：
CN111205343B
授权日 ：
2022-06-14
发明人 ：
李越中张鹏吴长生汤亚杰
申请人 ：
山东大学
申请人地址 ：
山东省青岛市即墨滨海路72号
代理机构 ：
济南圣达知识产权代理有限公司
代理人 ：
李健康
优先权 ：
CN202010019078.3
主分类号 ：
C07H17/08
IPC分类号 ：
C07H17/08 A61P35/00 C12P19/62 C12N9/10 C12N15/70
IPC结构图谱
C
C部——化学；冶金
C07
有机化学
C07H
糖类；及其衍生物；核苷；核苷酸；核酸
C07H17/00
含有直接连在糖化物基团的杂原子上的杂环基的化合物
C07H17/04
仅含有氧作为杂环原子的杂环基
C07H17/08
含有八元或更多元的杂环，如红霉素
法律状态
2022-06-14 ：
授权
2020-06-23 ：
实质审查的生效
IPC(主分类) : C07H 17/08
申请日 : 20200108
申请日 : 20200108
2020-05-29 ：
公开
注：本法律状态信息仅供参考，即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
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