本发明涉及从小驳骨中提取新三萜类化合物驳骨萜A的方法及其应用，有效解决从小驳骨中提取新三萜类化合物驳骨萜A，用于制备抗肝恶性肿瘤的药物问题，小驳骨用乙醇加热回流提取，减压回收乙醇，得到的浸膏状乙醇提取物混悬于蒸馏水中，依次以石油醚、乙酸乙酯萃取3次，将乙酸乙酯萃取部位经硅胶吸附柱色谱分离，用石油醚‑丙酮混合溶剂系统进行梯度洗脱，收集流份，减压回收溶剂，得浓缩物，经反相ODS柱色谱，用甲醇‑水混合溶剂系统进行梯度洗脱，收集流份，减压浓缩，经硅胶柱色谱，用石油醚‑丙酮混合溶剂系统梯度洗脱，收集含有目标化合物的流份即为驳骨萜A。本发明原料丰富，制备方法易操作，开拓了小驳骨的药物价值和商业价值。