一种羟氯喹的制备方法
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摘要

本发明属于医药和化工技术领域,具体涉及羟氯喹的制备方法,该方法系将喹啉中间体7‑氯‑4‑羟基喹啉磺酸酯与羟氯喹侧链在低共熔溶剂中进行缩合反应,即得目的产物;所述喹啉中间体7‑氯‑4‑羟基喹啉磺酸酯的制备方法:(1)以4‑氯‑2‑硝基苯甲酸为原料,经氯化反应,制得酰氯,再与麦氏酸缩合,水解得到4‑氯‑2‑硝基苯乙酮;(2)4‑氯‑2‑硝基苯乙酮通过与N,N‑二甲基甲酰胺甲缩醛的缩合反应、硝基还原环化、羟基保护反应,即得喹啉中间体7‑氯‑4‑羟基喹啉磺酸酯。本发明原料易得,反应条件温和,不易发生副反应,避免了高温生产条件,降低了风险,中间体稳定性好,得到的羟氯喹产率高、纯度好,有利于规模化生产。

基本信息
专利标题 :
一种羟氯喹的制备方法
专利标题(英):
暂无
公开(公告)号 :
CN111635358A
申请号 :
CN202010602555.9
公开(公告)日 :
2020-09-08
申请日 :
2020-06-29
授权号 :
CN111635358B
授权日 :
2022-06-03
发明人 :
宋也
申请人 :
北京成宇化工有限公司
申请人地址 :
北京市房山区石楼镇吉羊村西区3号
代理机构 :
沈阳亚泰专利商标代理有限公司
代理人 :
郭元艺
优先权 :
CN202010602555.9
主分类号 :
C07D215/46
IPC分类号 :
C07D215/46  C07D215/233  
IPC结构图谱
C
C部——化学;冶金
C07
有机化学
C07D
杂环化合物
C07D215/00
杂环化合物,含喹啉或氢化喹啉环系
C07D215/02
环氮原子和非环原子间无键或只有氢原子或碳原子直接连在环氮原子上
C07D215/16
有杂原子或有以3个键与杂原子相连、其中最多以1个键与卤素相连的碳原子,例如,酯基或腈基,直接连在环碳原子上
C07D215/38
氮原子
C07D215/42
连在位置4
C07D215/46
有被氮原子取代的烃基,连在上述氮原子上
法律状态
2022-06-03 :
授权
2020-10-02 :
实质审查的生效
IPC(主分类) : C07D 215/46
申请日 : 20200629
2020-09-08 :
公开
注:本法律状态信息仅供参考,即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
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