一种基于巯基化甜菜碱修饰的阿霉素衍生物、纳米药物及其制备...
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摘要
本发明提供一种基于巯基化甜菜碱修饰的阿霉素衍生物、纳米药物及其制备方法，属于生物医药领域。该阿霉素衍生物具有通式(I)结构，其制备方法包括：将巯基化甜菜碱与丙烯酰肼类溴化氢盐在极性溶剂中混合反应，通过结晶的方法得到含酰肼键的甜菜碱类衍生物；再将含酰肼键的甜菜碱类衍生物与盐酸阿霉素溶于极性溶剂中，加入三氟乙酸作为催化剂并搅拌反应，反应结束时通过透析以及结晶的方法得到巯基化甜菜碱修饰的阿霉素衍生物。这种纳米药物，其粒径可控制在20‑200nm，阿霉素的载药量高达62.6％，小鼠肿瘤抑制率高达93.2％，血液循环时间长。此外，制备的纳米药物还具有较好的pH值响应的药物控释能力以及较低的毒副作用。
基本信息
专利标题 ：
一种基于巯基化甜菜碱修饰的阿霉素衍生物、纳米药物及其制备方法
专利标题（英）：
暂无
公开（公告）号 ：
CN112245590A
申请号 ：
CN202011099341.0
公开（公告）日 ：
2021-01-22
申请日 ：
2020-10-14
授权号 ：
CN112245590B
授权日 ：
2022-04-01
发明人 ：
王龙刚崔天明梁莹李舒凯何蒙蒙
申请人 ：
燕山大学
申请人地址 ：
河北省秦皇岛市海港区河北大街西段438号
代理机构 ：
北京孚睿湾知识产权代理事务所(普通合伙)
代理人 ：
贾颜维
优先权 ：
CN202011099341.0
主分类号 ：
A61K47/54
IPC分类号 ：
A61K47/54 A61K31/337 A61K31/409 A61K31/4745 A61K31/519 A61K31/704 A61K45/06 A61P35/00 C07D309/14 B82Y5/00
相关图片
IPC结构图谱
A
A部——人类生活必需
A61
医学或兽医学；卫生学
A61K
医用、牙科用或梳妆用的配制品
A61K47/00
以所用的非有效成分为特征的医用配制品，例如载体或惰性添加剂;化学键合到有效成分的靶向剂或改性剂
A61K47/50
非有效成分被化学键合到有效成分上, 例如聚合物－药物结合物
A61K47/51
非有效成分为改性剂
A61K47/54
该改性剂为有机化合物
法律状态
2022-04-01 ：
授权
2021-02-09 ：
实质审查的生效
IPC(主分类) : A61K 47/54
申请日 : 20201014
申请日 : 20201014
2021-01-22 ：
公开
注：本法律状态信息仅供参考，即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
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1、
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