本发明涉及医药技术领域，提供了一种巴戟天醇提衍生物及其制备方法和应用。本发明先将巴戟天粉末和乙醇混合进行提取，将所得提取液浓缩后干燥，得到巴戟天醇提物，然后将巴戟天醇提物和乙酸酐、浓硫酸混合进行乙酰化反应，得到巴戟天醇提衍生物。本发明使用醇为提取剂对巴戟天进行提取，并将得到的巴戟天醇提物进行乙酰化，大大提高醇提物中组分的抗肿瘤活性。实施例结果表明，本发明的巴戟天醇提衍生物和巴戟天醇提物相比，抗肿瘤活性大大提高，能够实现肿瘤细胞的有效治疗和预防。