本发明涉及医药领域，具体涉及一种荷叶碱衍生物及其制备方法和应用。本发明所述荷叶碱衍生物具有式(I)所示结构：其中，R为取代苄基或取代吡啶基；所述取代苄基是被选自卤素、烷基、烷氧基、卤代烷基、硝基、氰基中的一种或多种取代基所取代的；所述取代吡啶基是被选自烷基所取代的；该结构式化合物与有机酸或无机酸形成的盐。该类化合物因具有生物碱与含杂原子的芳烃结构特征，可作为α‑糖苷酶抑制剂和/或胆汁酸螯合剂，具有良好的降糖降脂活性，可用于治疗与改善高血糖或高血脂等症的应用。