噻唑类衍生物及其制备方法和应用

授权

摘要

本发明公开了噻唑类衍生物及其制备方法和应用，所述的噻唑类衍生物的结构式如式(IV)所示。本发明通过在噻唑环的C2位引入亲脂性侧链和C5位引入亲水性胍基，设计合成了一系列全新结构的噻唑类衍生物，其制备方法为：以醛类化合物(I)和氨基硫脲为原料，缩合反应得到第一步产物(II)，第一步产物(II)与3‑氯乙酰丙酮反应，制得第二步产物(III)，第二步产物(III)与氨基胍盐酸盐反应，制得最终产物(IV)。该类杂合体呈现出抗菌活性，尤其是对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、铜绿假单胞菌有很好的抗菌活性，可作为抗菌候选化合物。

基本信息

专利标题：

噻唑类衍生物及其制备方法和应用

专利标题（英）：

暂无

公开（公告）号：

CN112645897A

申请号：

CN202011560687.6

公开（公告）日：

2021-04-13

申请日：

2020-12-25

授权号：

CN112645897B

授权日：

2022-05-24

发明人：

杨平谢小保施庆珊黄小茉

申请人：

广东省微生物研究所（广东省微生物分析检测中心）

申请人地址：

广东省广州市越秀区先烈中路100号大院56号

代理机构：

广州科粤专利商标代理有限公司

代理人：

胡素丽

优先权：

CN202011560687.6

主分类号：

C07D277/50

IPC分类号：

C07D277/50 C07D417/14 A61K31/426 A61K31/427 A61P31/04 A01N47/44 A01P1/00