一种6-去氢诺龙醋酸酯的制备方法
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摘要
本发明属于甾体药物中间体技术领域。本发明提供了一种6‑去氢诺龙醋酸酯的制备方法，包括如下步骤：将雌甾‑4‑烯‑3,17‑二酮、醋酸酐和对甲苯磺酸进行催化反应，得到化合物1；将化合物1、硼氢化物和三氯化铝进行还原反应，得到化合物2；将化合物2、N‑溴代丁二酰亚胺和DMF进行反应，得到化合物3溶液；将化合物3溶液和碱进行加成反应，得到化合物4；将化合物4、醋酸酐、三乙胺和二氯甲烷进行催化反应，得到6‑去氢诺龙醋酸酯。本发明通过加入合理比例的硼氢化物和三氯化铝，有效避免3位酯基发生水解，副反应少；同时通过合成路线的合理设置以及反应温度的控制，目标产物的收率和纯度显著提高。
基本信息
专利标题 ：
一种6-去氢诺龙醋酸酯的制备方法
专利标题（英）：
暂无
公开（公告）号 ：
CN113045616A
申请号 ：
CN202110309385.X
公开（公告）日 ：
2021-06-29
申请日 ：
2021-03-23
授权号 ：
CN113045616B
授权日 ：
2022-06-14
发明人 ：
潘高峰贺一君系祖斌
申请人 ：
湖北共同药业股份有限公司
申请人地址 ：
湖北省襄阳市宜城市小河镇高坑一组
代理机构 ：
北京睿智保诚专利代理事务所(普通合伙)
代理人 ：
王灿
优先权 ：
CN202110309385.X
主分类号 ：
C07J1/00
IPC分类号 ：
C07J1/00
IPC结构图谱
C
C部——化学；冶金
C07
有机化学
C07J
甾族化合物
C07J1/00
含有碳、氢、卤素或氧的正系甾族化合物，在17β位上未被碳原子取代，如雌甾烷、雄甾烷
法律状态
2022-06-14 ：
授权
2021-07-16 ：
实质审查的生效
IPC(主分类) : C07J 1/00
申请日 : 20210323
申请日 : 20210323
2021-06-29 ：
公开
注：本法律状态信息仅供参考，即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
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