本发明公开了一种微环境靶向联合细胞靶向肿瘤抑制载体及其制备方法和应用，所述靶向肿瘤抑制载体具有核‑壳双层结构，以在接触胎盘组织间液高表达的酶的作用下靶向崩解的酶底物多肽‑PEG修饰的脂质双分子膜作为外壳，以胎盘滋养细胞表面特异性高表达标志物抗体修饰的药物载体作为内核，所述药物载体为聚乙二醇修饰的聚阳离子载体与疏水性可降解聚酯形成的共聚物。本发明的靶向肿瘤抑制载体可有效避免母体胎盘外其他器官和胎儿非特异性药物吸收，进而实现对胎盘内滋养细胞特异性药物的递送和功能调控。