本申请公开了改性琥珀酰壳聚糖、载药纳米颗粒及其制备靶向肝癌细胞药物中的应用。该改性琥珀酰壳聚糖具有如式II～XI所示的分子结构。通过同时引入长链烷基和具有双羟基的氨基酸，由此使得制得的改性琥珀酰壳聚糖同时具有亲水、疏水等性能，由此表现出对索拉非尼的高效包封，并且有利于其缓释和热稳定。另外，本申请还通过体外细胞试验和肝癌荷瘤小鼠体内试验证实了由该类改性琥珀酰壳聚糖制得的载药纳米颗粒对于肝癌细胞的靶向性，并能够有效减少荷瘤小鼠肝脏肿瘤体积，起到真正抗肿瘤作用。