本发明公开了一种靶向复合载体、载药体系、制备方法及其用途。本发明所述的复合载体包括第一靶向载体以及第二靶向载体，所述第一靶向载体包括以下组分：二油酰基磷脂酰乙醇胺、卵磷脂、胆固醇琥珀酸单酯、胆固醇、咪唑基胆固醇以及DSPE‑PEG‑HA；所述DSPE‑PEG‑HA通过DSPE‑PEG‑NH₂与透明质酸制备而成；所述咪唑基胆固醇通过氯甲酸胆甾醇和N‑(3‑氨基丙基)咪唑制备而成；所述第二靶向载体包括以下组分：复合磷脂以及甘氨胆酸，所述复合磷脂包括卵磷脂以及DSPE‑PEG‑GA；所述第一靶向载体的粒径为150nm～200nm；所述第二靶向载体的粒径为25～50nm。本发明通过不同的靶向载体负载药物，调控肿瘤微环境和靶向杀伤肿瘤细胞，达到协同抗肿瘤的效果，并解决了单一药物长期治疗所产生的肿瘤耐药性问题。