一种Tubulysin及其类似物的关键中间体的合成方法
实质审查的生效
摘要
一种Tubulysin及其类似物的关键中间体的合成方法。本发明提供了一种化合物A合成方法，合成路线如下：R选自C1～C6的脂肪烷基；R’选自甲基或乙基；Ar选自苯基或取代苯基；包括以下步骤：S1：以化合物B为原料，与ArCHO经过还原胺化反应得到化合物C；S2：再与RCHO经还原胺化反应得到化合物D；S3：化合物D经过脱保护反应得到化合物A。本发明通过巧妙地设计，提供了一种甲基取代的方法；该方法反应收率高、产品质量好，避免了双烷基化杂质；反应具有良好选择性，同时解决了现有技术反应选择性差的问题。
基本信息
专利标题 ：
一种Tubulysin及其类似物的关键中间体的合成方法
专利标题（英）：
暂无
公开（公告）号 ：
CN114315755A
申请号 ：
CN202210049341.2
公开（公告）日 ：
2022-04-12
申请日 ：
2022-01-17
授权号 ：
暂无
授权日 ：
暂无
发明人 ：
刘勇宋敬威杨成武李硕梁陈永刚高强郑保富
申请人 ：
上海皓元医药股份有限公司
申请人地址 ：
上海市浦东新区中国（上海）自由贸易试验区蔡伦路720弄2号501室
代理机构 ：
代理人 ：
优先权 ：
CN202210049341.2
主分类号 ：
C07D277/56
IPC分类号 ：
C07D277/56
IPC结构图谱
C
C部——化学；冶金
C07
有机化学
C07D
杂环化合物
C07D277/00
杂环化合物，含有1,3-噻唑或氢化1,3-噻唑环
C07D277/02
不和其他环稠合
C07D277/20
环原子间或环原子与非环原子间有两个或3个双键
C07D277/32
杂原子或有3个键连杂原子，其中最多有1个键连卤素原子的碳原子，例如酯基或腈基，直接连在环碳原子上
C07D277/56
有3个键连杂原子，其中最多有1个键连卤原子的碳原子
法律状态
2022-04-29 ：
实质审查的生效
IPC(主分类) : C07D 277/56
申请日 : 20220117
申请日 : 20220117
2022-04-12 ：
公开
注：本法律状态信息仅供参考，即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
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