一种盐酸伊立替康的制备方法

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摘要

本发明涉及一种盐酸伊立替康的制备方法。其包括包括如下步骤：a)4‑哌啶基哌啶与N,N'‑羰基二咪唑在含麻棉树脂复合物的非质子溶剂中与7‑乙基‑10‑羟基喜树碱反应生成伊立替康单体；b)伊立替康单体加水溶解后加入盐酸溶液调节pH至2～3，加入水体积3‑5倍量的丙酮，析晶、过滤，用丙酮与水的混合溶剂重结晶真空干燥后得到盐酸伊立替康成品。与现有技术相比，本发明在制备盐酸伊立替康时，不使用高毒危险性试剂，而是使用商业易得性质相对稳定的N,N'‑羰基二咪唑来引入羰基基团，一步反应得到伊立替康单体，并且通过配合麻棉树脂复合物，避免了N,N'‑羰基二咪唑需无水的这种苛刻条件，大大简化了反应过程，缩短了生产周期，具有明显的工业生产优势。

基本信息

专利标题：

一种盐酸伊立替康的制备方法

专利标题（英）：

暂无

公开（公告）号：

CN111116599A

申请号：

CN201911425135.1

公开（公告）日：

2020-05-08

申请日：

2019-12-31

授权号：

CN111116599B

授权日：

2022-05-03

发明人：

党祥玉沈广宾

申请人：

辰欣药业股份有限公司

申请人地址：

山东省济宁市高新区同济科技工业园

代理机构：

北京太兆天元知识产权代理有限责任公司

代理人：

郝彦东

优先权：

CN201911425135.1

主分类号：

C07D491/22

IPC分类号：

C07D491/22