本发明属于医药技术领域，具体公开了一种伊布替尼的自微乳组合物及其制备方法和用途，以质量百分比计，所述自微乳组合物包含0.5‑20％伊布替尼、5‑70％油相、5‑70％乳化剂和0‑60％助乳化剂。采用本发明的伊布替尼自微乳组合物制备得到的伊布替尼制剂具体改善的生物利用度，使得在降低伊布替尼给药剂量的同时能够达到与原研药同样的疗效。本发明的伊布替尼自微乳组合物在口服后在胃肠蠕动下能够自发分散形成O/W型纳米乳，能够减少因局部药物浓度过高以及与胃肠道壁长时间接触而引起的胃肠道刺激，从而减少药物的胃肠道不良反应以及可能由此产生的其他不良反应。此外，本发明的伊布替尼自微乳组合物使得在淋巴细胞内的药物浓度升高，有利于进入靶标位置。