一种靶向DDX24蛋白的水解靶向嵌合体及其应用
实质审查的生效
摘要
本发明公开了一系列具有氨基酸通式(1)的靶向降解DDX24蛋白的PROTAC多肽，其具体序列为：(1)R1‑Ahx接头‑E3配体‑R2。其中，R1为靶向结合DDX24蛋白的多肽，包括TVCTWYCYCAAYQRA或者LT(p)FEHYWAQLTS(p)，接头为以Ahx为代表的包含6个碳原子的支链或非支链、环状或非环状、饱和或不饱和链的氨基酸连接部分，E3配体是泛素连接酶VHL的配体（ALAPYIP）。R2为细胞穿透肽，包括RDRRDRRDRRR或RRRRRRRR（RD指D构型精氨酸，R指L构型精氨酸）。本说明书总体上涉及具有(1)通式的化合物及其药学上可接受的盐，其中R1、R2为具有本文定义的含义中的任一种。本说明书还涉及此类嵌合体及其药学上可接受的盐在治疗人或动物体肿瘤中的应用。本说明书还涉及参与制备此类嵌合体的方法和中间体化合物，并且涉及含有此类化合物的药物组合物。
基本信息
专利标题 ：
一种靶向DDX24蛋白的水解靶向嵌合体及其应用
专利标题（英）：
暂无
公开（公告）号 ：
CN114478797A
申请号 ：
CN202111400644.6
公开（公告）日 ：
2022-05-13
申请日 ：
2021-11-24
授权号 ：
暂无
授权日 ：
暂无
发明人 ：
单鸿金红军李志军高洁冰毕蕾黄国龙杨帅
申请人 ：
中山大学附属第五医院
申请人地址 ：
广东省珠海市香洲区梅华东路52号
代理机构 ：
代理人 ：
优先权 ：
CN202111400644.6
主分类号 ：
C07K19/00
IPC分类号 ：
C07K19/00 A61P35/00
IPC结构图谱
C
C部——化学；冶金
C07
有机化学
C07K
肽
C07K19/00
杂合肽
法律状态
2022-05-31 ：
实质审查的生效
IPC(主分类) : C07K 19/00
申请日 : 20211124
申请日 : 20211124
2022-05-13 ：
公开
注：本法律状态信息仅供参考，即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
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