一种连续流制备吲哚布芬中间体的合成方法
实质审查的生效
摘要
本发明公开一种连续流制备吲哚布芬中间体的合成方法，步骤一，将式I化合物2‑苯基丁酸溶解于有机溶剂中形成反应相A，步骤二，将浓硫酸和发烟硝酸的混酸溶液作为反应相B，步骤三，将反应相A和反应相B分别用柱塞泵以一定流速泵入反应器中混合反应，反应器维持在一定温度和一定时间进行反应；步骤四，反应物料流出反应器后用冰水淬灭，收集，过滤，烘干后重结晶可得式II化合物。使用本连续流工艺制备式II化合物纯度高，HPLC纯度>99.8%；由于反应时间短，杂质B的含量均可控制在0.1%以下。由此式II化合物合成的吲哚布芬原料药中，与此式II相关的化合物杂质均低于0.1%。
基本信息
专利标题 ：
一种连续流制备吲哚布芬中间体的合成方法
专利标题（英）：
暂无
公开（公告）号 ：
CN114380694A
申请号 ：
CN202111652928.4
公开（公告）日 ：
2022-04-22
申请日 ：
2021-12-31
授权号 ：
暂无
授权日 ：
暂无
发明人 ：
皮红军周威陆敏垒陆凯蕾吴晓发裘丹丽吴江沈南星
申请人 ：
拓信达（启东）医药生物科技有限公司;北京大学生命科学华东产业研究院
申请人地址 ：
江苏省南通市启东市汇龙镇世纪大道2099号启睿产业园20号4楼
代理机构 ：
南京正联知识产权代理有限公司
代理人 ：
查鑫利
优先权 ：
CN202111652928.4
主分类号 ：
C07C201/08
IPC分类号 ：
C07C201/08 C07C205/56 C07C201/16
IPC结构图谱
C
C部——化学；冶金
C07
有机化学
C07C
无环或碳环化合物
C07C201/00
硝酸酯或亚硝酸酯的制备，或硝基或亚硝基直接连在碳架上的化合物的制备
C07C201/06
硝基化合物的制备
C07C201/08
用硝基取代氢原子
法律状态
2022-05-10 ：
实质审查的生效
IPC(主分类) : C07C 201/08
申请日 : 20211231
申请日 : 20211231
2022-04-22 ：
公开
注：本法律状态信息仅供参考，即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
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