一种雷芬那辛中间体的制备方法
公开
摘要
本发明公开了一种雷芬那辛中间体的制备方法，包括如下步骤：(1)式I所示甲氨基乙醛缩二甲醇与保护基团化合物经保护反应得到式Ⅱ所示化合物；(2)式Ⅱ所示化合物与盐酸溶液经水解反应得到式Ⅲ所示化合物；(3)式Ⅲ所示化合物与式Ⅳ所示哌啶‑4‑基[1,1‑联苯]‑2‑氨基甲酸酯和三乙酰氧基硼氢化钠经还原胺化反应得到式V所示化合物；(4)式V所示化合物经脱保护反应得到式VI所示雷芬那辛中间体。本发明采用Fmoc‑Cl作为氨基保护基，避免了Pd/C加氢高压脱保护基过程，具有反应条件更加温和安全，生产成本更加低廉，对环境污染更小等优点。
基本信息
专利标题 ：
一种雷芬那辛中间体的制备方法
专利标题（英）：
暂无
公开（公告）号 ：
CN114573500A
申请号 ：
CN202210397728.7
公开（公告）日 ：
2022-06-03
申请日 ：
2022-04-15
授权号 ：
暂无
授权日 ：
暂无
发明人 ：
王许鹏张广明时冬林韩晓秋郭晓东裴章宏
申请人 ：
扬州中宝药业股份有限公司
申请人地址 ：
江苏省扬州市宝应县经济开发区新区宝应大道91号
代理机构 ：
江苏圣典律师事务所
代理人 ：
仲凌霞
优先权 ：
CN202210397728.7
主分类号 ：
C07D211/46
IPC分类号 ：
C07D211/46
IPC结构图谱
C
C部——化学；冶金
C07
有机化学
C07D
杂环化合物
C07D211/00
杂环化合物，含氢化吡啶环，不与其他环稠合
C07D211/04
只有氢或碳原子直接连在环氮原子上
C07D211/06
环原子间或环原子与非环原子间无双键
C07D211/36
有杂原子或有以3个键连杂原子、其中最多以1个键连卤素的碳原子，例如酯基或腈基，直接连在环碳原子上
C07D211/40
氧原子
C07D211/44
连在位置4
C07D211/46
在位置4有1个氢原子作为第2个取代基
法律状态
2022-06-03 ：
公开
注：本法律状态信息仅供参考，即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
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