本发明公开了一种基于细胞内蛋白激酶C激活状态筛选药物的方法及高通量筛选装置，该方法包括以下步骤：首先将细胞置于药物筛选芯片上，使细胞直接贴于药物筛选芯片表面后，置于药物筛选装置中，调整偏振光的入射角度为发生表面等离子共振时的角度，此时检测单元中反射光强度为最低；将待筛选药物依次加入上述生物芯片表面，进行检测单元中反射光的强度变化情况的检测，若待筛选药物中存在Gq蛋白偶联受体﹑部分酪氨酸激酶受体或蛋白激酶C等的激动剂，则细胞区域反射进入检测单元的反射光的强度增强。本发明实验准确率更高，先导化合物无需标记，细胞也无需荧光等染色试剂处理，具有操作简便、过程简单、检测时间短、检测成本低等优势。