本发明公开了一种手性高哌嗪及其衍生物的制备方法及应用，在开始反应时先引入对甲氧基苄基保护基，然后进过取代反应、分子内的Mitsunobu环合及脱保护基的反应过程生产关键中间体，通过关键中间体可以合成苏沃雷生，并利用关键中间体合成出4种手性异构的3,5‑二甲基‑1,4‑二氮环庚烷衍生物。本发明所用原辅料均廉价易得，且合成路线不惧酸碱，可以使用多种工艺；该路线的各个中间体均为固体，可以通过结晶操作来对其进行纯化，避免使用柱层析；本发明合成方法具有合成任意位点的手性高哌嗪的潜力，该方法原料廉价易得，操作简单，收率较高，绿色环保，易于工业放大。