一种比拉斯汀中间体的合成方法
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摘要
一种比拉斯汀中间体的合成方法，包括：S1、乙酸苯乙酯在路易斯酸的催化下与异丁酰卤发生傅克反应生成中间体化合物B；S2、中间体化合物B在碱性或酸性条件下水解脱除酯基得到中间体化合物C；S3、中间体化合物C进行羟基保护反应上苄基或对甲氧基苄基保护基得到中间体化合物D；S4、中间体化合物D进行溴代反应上溴基生成中间体化合物E；S5、中间体化合物E在金属试剂催化下发生重排反应生成中间体化合物F；S6、中间体化合物F加氢或氧化脱保护生成目标化合物比拉斯汀中间体α,α‑二甲基‑4‑(2‑羟乙基)苯乙酸甲酯。本发明的方法原料成本低廉，对设备及实验条件要求简单，可实现工业化生产，具有较高的应用价值。
基本信息
专利标题 ：
一种比拉斯汀中间体的合成方法
专利标题（英）：
暂无
公开（公告）号 ：
CN110698343A
申请号 ：
CN201811240064.3
公开（公告）日 ：
2020-01-17
申请日 ：
2018-10-24
授权号 ：
CN110698343B
授权日 ：
2022-04-01
发明人 ：
许方亮李立威陶再洲
申请人 ：
荆门医药工业技术研究院;荆楚理工学院
申请人地址 ：
湖北省荆门市掇刀区高新区管委会
代理机构 ：
荆门市首创专利事务所
代理人 ：
董联生
优先权 ：
CN201811240064.3
主分类号 ：
C07C67/29
IPC分类号 ：
C07C67/29 C07C69/14 C07C45/64 C07C49/82 C07C45/63 C07C49/84 C07C67/00 C07C69/734 C07C67/31 C07C69/732
IPC结构图谱
C
C部——化学；冶金
C07
有机化学
C07C
无环或碳环化合物
C07C67/00
羧酸酯的制备
C07C67/28
改变酯中的羟基部分，这种改变不是引进酯基
C07C67/29
引入含氧官能团
法律状态
2022-04-01 ：
授权
2020-02-18 ：
实质审查的生效
IPC(主分类) : C07C 67/29
申请日 : 20181024
申请日 : 20181024
2020-01-17 ：
公开
注：本法律状态信息仅供参考，即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
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1、
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