一种西他列汀中间体的绿色合成方法
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摘要
本发明涉及一种西他列汀中间体的绿色合成方法，属于药物中间体合成技术领域。为了解决现有的污染大和不稳定的问题，提供一种西他列汀中间体的绿色合成方法，该方法包括在醚类溶剂中，将三氟乙酸乙酯和乙二胺反应生成2‑三氟乙酰胺基乙胺；在缚酸剂存在下，使2‑三氟乙酰胺基乙胺与卤代乙酸乙酯在温度为45℃～65℃的条件下缩合反应生成中间体，然后，再升温到90～110℃进行环合反应生成N‑三氟乙酰基哌嗪酮；将N‑三氟乙酰基哌嗪酮与水合肼进行反应，生成1‑三氟乙酰肼基‑2‑哌嗪酮；再使其与盐酸作用进行内成环成盐反应，得到产物西他列汀中间体。本发明整体上能够使反应具有高产物收率和纯度的优点，且对环境友好的优点。
基本信息
专利标题 ：
一种西他列汀中间体的绿色合成方法
专利标题（英）：
暂无
公开（公告）号 ：
CN113527312A
申请号 ：
CN202110974696.8
公开（公告）日 ：
2021-10-22
申请日 ：
2021-08-24
授权号 ：
CN113527312B
授权日 ：
2022-06-07
发明人 ：
王建军顾学新陈恬程加铭赵刘强胡建涛
申请人 ：
江苏八巨药业有限公司
申请人地址 ：
江苏省盐城市滨海经济开发区沿海工业园
代理机构 ：
台州市方信知识产权代理有限公司
代理人 ：
孙圣贵
优先权 ：
CN202110974696.8
主分类号 ：
C07D487/04
IPC分类号 ：
C07D487/04 C07D241/08
IPC结构图谱
C
C部——化学；冶金
C07
有机化学
C07D
杂环化合物
C07D487/00
在稠环系中含有氮原子作为仅有的杂环原子的杂环化合物，不包含在C07D451/00至C07D477/00组中
C07D487/02
在稠合系中含有两个杂环
C07D487/04
邻位稠合系
法律状态
2022-06-07 ：
授权
2021-11-09 ：
实质审查的生效
IPC(主分类) : C07D 487/04
申请日 : 20210824
申请日 : 20210824
2021-10-22 ：
公开
注：本法律状态信息仅供参考，即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
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1、
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