一种西他列汀中间体的制备方法
授权
摘要
本发明涉及一种西他列汀中间体的制备方法，属于药物中间体合成技术领域。为了解决现有的产物收率低和环保性差的问题，提供一种西他列汀中间体的合成方法，该方法包括在醇溶剂中将2‑哌嗪酮与水合肼进行反应生成哌嗪腙；在乙腈或醚类溶剂中，将哌嗪腙与三氟乙酸乙酯进行反应得到相应的中间体N‑[(2Z)‑哌嗪‑2‑亚基]三氟乙酰肼；在醇溶剂中，在盐酸的作用下使N‑[(2Z)‑哌嗪‑2‑亚基]三氟乙酰肼进行成环成盐反应，得到相应的西他列汀中间体3‑三氟甲基‑5,6,7,8‑四氢‑1,2,4‑三唑[4,3‑a]吡嗪盐酸盐，本发明能够使反应具有高选择性和产物收率高的效果。
基本信息
专利标题 ：
一种西他列汀中间体的制备方法
专利标题（英）：
暂无
公开（公告）号 ：
CN112358484A
申请号 ：
CN202011247970.3
公开（公告）日 ：
2021-02-12
申请日 ：
2020-11-10
授权号 ：
CN112358484B
授权日 ：
2022-04-19
发明人 ：
程祖福程加铭陈恬胡建涛王建军汪东海
申请人 ：
江苏八巨药业有限公司
申请人地址 ：
江苏省盐城市滨海经济开发区沿海工业园
代理机构 ：
台州市方信知识产权代理有限公司
代理人 ：
公孙鸿健
优先权 ：
CN202011247970.3
主分类号 ：
C07D487/04
IPC分类号 ：
C07D487/04
IPC结构图谱
C
C部——化学；冶金
C07
有机化学
C07D
杂环化合物
C07D487/00
在稠环系中含有氮原子作为仅有的杂环原子的杂环化合物，不包含在C07D451/00至C07D477/00组中
C07D487/02
在稠合系中含有两个杂环
C07D487/04
邻位稠合系
法律状态
2022-04-19 ：
授权
2021-03-05 ：
实质审查的生效
IPC(主分类) : C07D 487/04
申请日 : 20201110
申请日 : 20201110
2021-02-12 ：
公开
注：本法律状态信息仅供参考，即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
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1、
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