一种两步法合成Elagolix中间体多取代嘧啶衍生物的方...
授权
摘要
本发明公开了一种两步法合成Elagolix中间体多取代嘧啶衍生物的方法，包括以下步骤：(1)将如式II所示的(2‑氟‑6‑(三氟甲基)苯基)甲基胺在酸性条件下，与亚硝酸盐、水反应，得到如式V所示的(2‑氟‑6‑(三氟甲基)苯基)甲醇；(2)将如式V所示的2‑氟‑6‑(三氟甲基)苯基)甲醇与如式VI所示的6‑甲基尿嘧啶经N‑烷基化反应，得到如式I所示的多取代嘧啶衍生物；
本发明的优点在于，采用商业化的化学原料作为起始物，设计合成路线，仅需两步反应就可获得目标产物；在该合成路线中所使用的原料均安全可靠，无毒性，保证了生产过程的安全性。
基本信息
专利标题 ：
一种两步法合成Elagolix中间体多取代嘧啶衍生物的方法
专利标题（英）：
暂无
公开（公告）号 ：
CN109810064A
申请号 ：
CN201910118505.0
公开（公告）日 ：
2019-05-28
申请日 ：
2019-02-16
授权号 ：
CN109810064B
授权日 ：
2022-06-07
发明人 ：
汪杰杰胡志刚许良志何大荣杜小鹏钱祝进何勇
申请人 ：
安徽诺全药业有限公司
申请人地址 ：
安徽省安庆市高新区环城西路88号
代理机构 ：
合肥市浩智运专利代理事务所(普通合伙)
代理人 ：
王亚洲
优先权 ：
CN201910118505.0
主分类号 ：
C07D239/54
IPC分类号 ：
C07D239/54
IPC结构图谱
C
C部——化学；冶金
C07
有机化学
C07D
杂环化合物
C07D239/00
杂环化合物，含1,3-二嗪环或氢化1,3-二嗪环
C07D239/02
不与其他环稠合
C07D239/24
环原子间或环原子与非环原子间有3个或更多个双键
C07D239/28
有杂原子或有以3个键连杂原子、其中最多以1个键连卤素的碳原子，直接连在环碳原子上
C07D239/46
两个或更多的氧、硫或氮原子
C07D239/52
两个氧原子
C07D239/54
以双键连接的氧原子或未被取代的羟基
法律状态
2022-06-07 ：
授权
2019-06-21 ：
实质审查的生效
IPC(主分类) : C07D 239/54
申请日 : 20190216
申请日 : 20190216
2019-05-28 ：
公开
注：本法律状态信息仅供参考，即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
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