硫酸头孢洛扎及其制备方法和应用
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摘要
本发明提出了一种硫酸头孢洛扎及其制备方法和应用，所述方法包括如下步骤：将中间体I(7‑氨基‑3‑氯甲基‑3‑头孢唑啉‑4‑羧酸对甲氧苄基酯)与芴甲氧羰酰氯反应，得到中间体Ⅱ；将中间体Ⅱ与{2‑[3‑(1‑甲基‑5‑(三苯甲基氨基)‑1H‑吡唑‑4‑基)脲基]乙基}氨基甲酸叔丁酯反应，得到中间体Ⅲ；将中间体Ⅲ在第二碱性溶剂体系下进行氨基脱保护反应，得到中间体Ⅳ；将中间体Ⅳ与具有中间体V在缚酸剂碱溶剂体系中反应，得到硫酸头孢洛扎。本发明的硫酸头孢洛扎的制备方法，采用温和的反应类型和反应条件，简化和优化了反应条件，各步反应的杂质较少，反应可控，污染物产生较少，收率较高，具有绿色环保的效果。
基本信息
专利标题 ：
硫酸头孢洛扎及其制备方法和应用
专利标题（英）：
暂无
公开（公告）号 ：
CN112321610A
申请号 ：
CN202011046471.8
公开（公告）日 ：
2021-02-05
申请日 ：
2020-09-29
授权号 ：
CN112321610B
授权日 ：
2022-04-19
发明人 ：
张瑜黄艳陈健
申请人 ：
湖南润星制药有限公司
申请人地址 ：
湖南省长沙市浏阳经济技术开发区康万路908号
代理机构 ：
广东卓林知识产权代理事务所(普通合伙)
代理人 ：
岳帅
优先权 ：
CN202011046471.8
主分类号 ：
C07D501/46
IPC分类号 ：
C07D501/46 C07D501/06 C07D501/18 C07D501/38 C07D501/24 A61K31/546 A61P31/04 A23L33/10
IPC结构图谱
C
C部——化学；冶金
C07
有机化学
C07D
杂环化合物
C07D501/00
杂环化合物，含有5-硫杂-1-氮杂双环辛烷环系，即含下式环系的化合物：，例如，头孢菌素；这种环系进一步稠合，例如与1个含氧或氮的杂环在2,3位稠合
C07D501/14
有1个氮原子直接连在位置7的化合物
C07D501/16
在位置2和3之间有1个双键
C07D501/20
7-酰基氨基头孢霉素酸或取代的7-酰基氨基头孢霉素酸，其酰基是由羧酸衍生的
C07D501/24
有被杂原子或杂环取代的烃基连在位置3
C07D501/38
被氮原子取代的亚甲基；带有2-羧基的内酰胺；被以环氮原子连接的含氮杂环所取代的亚甲基；它们的季式化合物
C07D501/46
有被含杂环的羧酸酰化的7-氨基
法律状态
2022-04-19 ：
授权
2021-02-26 ：
实质审查的生效
IPC(主分类) : C07D 501/46
申请日 : 20200929
申请日 : 20200929
2021-02-05 ：
公开
注：本法律状态信息仅供参考，即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
文件下载
1、
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